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  • 布西拉明
  • CAS编号:65002-17-7
  • 中文别名:布西拉明; 布昔洛韦; N-(2-巯基-2-甲基丙酰基)-L-半胱氨酸
  • 英文名称:bucillamine
  • 分子式:C7H13NO3S2
  • 分子量:223.313
  • 0个化合物
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R494068 98% 500g 询价 询价 >10 -+ 在线咨询
化学性质

白色结晶或结晶性粉末,微臭。易溶于甲醇、乙醇或冰醋酸,溶于氯仿、乙醚或乙酸乙酯,极微溶于水。熔点139~140℃。[α]D25+32.3°(C=1.0,乙醇)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):2285腹腔注射,989.6静脉注射。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):4118,3892,4074,2961口服;1546, 1250,2165,2009皮下注射;1348,1501,1375,1035静脉注射。
生产方法  S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酸(63.1g,0.30mo1)和氯化亚砜(39.3g, 0.33mo1)反应,得S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酰氯。另外将S-苄基-L-半胱氨酸(73.9g,0.35mo1)溶于lmol/L氢氧化钠溶液(700ml,0.70mo1),用冰浴冷却,在搅拌下滴入上述得到的丙酰氯衍生物,加毕再搅拌1h。用盐酸酸化后,用乙酸乙酯提取。提取液水洗后,无水硫酸钠干燥,浓缩。剩余物用硅胶柱层析,用苯-乙酸乙酯(1:1)洗脱。洗脱液减压蒸发至于,得89.6g的油状物,收率74%。
将上述得到的油状物(89.6g,0.222mol)溶于500ml液氨,在搅拌下,分批小量加入金属钠(21.2g,0.917mo1)。当反应完全后,加入氯化铵(59.4g,1.11mo1),蒸出氨。剩余物加水溶解。分出水层,用乙酸乙酯洗,然后在冷却下用盐酸酸化。用乙酸乙酯提取酸化产生的沉淀。提取液用水洗,无水硫酸钠干燥,减压浓缩,乙酸乙酯重结晶,得40.1g布西拉明,收率81%,熔点139~140℃。

质量标准

98%

用途及存储

用于慢性关节风湿病的治疗。

密封保存